Palbocent (palbociclib 125 mg) - препарат, занимающий важное место в терапии сложных форм рака молочной железы. Его антимитотическое действие значительно уменьшает активность клеток, способствует их старению и угнетению роста опухолевого очага. Оригинал этого дженерика - Itulsi (palbociclib 125 mg) Ибранса имеет идентичные характеристики, но более высокую стоимость, что ограничивало многих людей от использования. Палбосент доступен для широкого круга пациентов разных финансовых уровней. Возможность сочетания с препаратами другого механизма действия значительно повышает шансы на излечение и сокращает сроки его наступления.

Состав: палбоциклиб 125 мг.

 

Фармакодинамика

Препарат для борьбы с опухолевыми процессами, ингибирует ферментные системы протеинкиназ. Ключевая роль действующего вещества заключается в остановке цепочки активации пролиферации патологически измененных клеток. Палбоциклиб ингибирует циклинзависимые протеинкиназы CDK4, CDK6. Клетки под действием препарата не переходят в фазу репликации ДНК, из-за чего их деление становится невозможным. Положительную роль играет прием антиэстрогенных средств за счет уничтожения стимулов роста. Опухолевые единицы замедляют свой метаболизм и гораздо быстрее вступают в период старения.

 

Фармакокинетика

Максимальное количество палбоциклиба в крови обнаруживается через 6-12 часов после поступления внутрь. Всасываемость аналога Итулси (палбоцикиб 125 мг) составляет 46%. Эффект дозозависимый, не зависит от кратности поступления препарата в организм. Стабильная концентрация поддерживается при продолжительности лечения более 8 суток.

Конъюгация с протеинами составляет более 85%. Процентное соотношение не зависит от количества принятого палбоциклиба, но имеет связь с сохранностью печеночных функций. Метаболизм также зависит от печеночного статуса и ферментов CYP3A и SULT2A1, основные продукты обмена получаются в результате: окисления, сульфонирования, ацилирования и глюкуронирования. Выводится с калом.

 

Показания

Распространенный или метастатический рак молочной железы, курс с ингибитором ароматазы или фулвестрантом в зависимости от анамнеза пациента.

 

Способ применения

Внутрь каждый день по одной таблетке в одно и то же время. Курс - 21 день приема и 7 перерыва. Остальные составляющие комбинированной терапии рекомендовано принимать одновременно.

Пропущенные таблетки не восполняются, дальнейший режим после пропуска не изменяется. Для получения максимального эффекта рекомендовано соблюдать регулярность приема.

Калорийная пища с достаточным процентом жиров благоприятно сказывается на биодоступности средства.

 

Побочные эффекты

Препарат имеет системное иммуносупрессивное действие, что сказывается на состоянии инфекционной защиты. Встречаются: бактериальные, вирусные и протозойные инфекции, лейкопения, снижение гемоглобина и эритроцитов крови, гипокоагуляция по причине уменьшения образования тромбоцитов, стоматиты.

Не исключен среди частых побочных реакций астенический синдром.

Кожа: сыпь, дерматит, сухость, выпадение волос.

Со стороны пищеварительной системы пациента беспокоят: снижение аппетита, тошнота, частый жидкий стул, рвота.

Возможны изменения биохимического анализа по типу нарушения функций печени.

Любая реакция должна быть зарегистрирована врачом, назначившим лечение, для контроля дальнейшего состояния пациента.

Клинический анализ крови должен быть произведен до назначения препарата и далее каждые 2 недели без дополнительных показаний или в любой срок по показаниям. Учащенный режим контроля нейтрофилов производится у пациентов, которые были склонны к нейтропении до лечения. При обнаружении критического уровня нейтропении терапия приостанавливается.

 

Противопоказания

 

  • Возраст младше 18 лет;
  • непереносимость компонентов;
  • беременность;
  • кормление;
  • печеночная недостаточность;
  • угнетение дифференцировки нейтрофилов;
  • лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания.

 

Палбоциклиб способен вызвать появление массы генетических мутаций при применении у беременных женщин. Токсический эффект сохраняется длительный срок и может привести к врожденным патологиям не совместимым с жизнью.

Для того, чтобы избежать тяжелых последствий, женщина должна сделать чувствительный тест на беременность до первой таблетки Палбосент (палбоциклиб 125 мг). Если врач подозревает ложноположительный или отрицательный результаты, назначает анализ на ХГЧ.

Гормональная контрацепция показана во время терапии и после в течение 21 суток. Далее репродуктивный потенциал восстанавливается и пациентка может планировать беременность. Несоблюдение данных сроков требует консультации тератолога в обязательном порядке.

 

Лекарственные взаимодействия

Не сочетается со стимуляторами фермента CYP3A (бензодиазепины, зверобой и др.). Неблагоприятный эффект проявляется в ускорении метаболизма палбоциклиба и снижении его пиковой концентрации. Развивается состояние, при котором лечение может быть неэффективным.

Препараты, замедляющие деятельность печеночных ферментов (противогрибковые средства, кларитромицин и другие антибиотики, ритонавир, сок грейпфрута), могут привести к тяжелым токсическим реакциям, особенно, угнетению иммунной системы.

Мидазолам из-за метаболизма CYP3A требуется применять с осторожностью. Палбоциклиб ингибирует этот фермент и способствует накоплению мидазолама в крови.

Разрешен к сочетанию с фульвестрантом/антагонистами ароматазы. Данные средства обычно входят в схему терапии рака молочной железы.

Ингибиторы протонной помпы, антациды и другие препараты, влияющие на pH желудка, уменьшают биодоступность Палбосента.

 

Палбоциклиб 125 мг (Палбоцент) - Palbociclib

    Внимание! Информация дана в ознакомительных целях, необходима  консультация  врача.

    +91(7069) 02-01-01

    +7 (495) 118-41-44

    +7 (7273) 50-61-03

    ©2017 - 2020  Heet HealthCare Private Limited

     8-800-350-55-03 Бесплатный звонок из РФ