ОСИМЕРТ
 
Состав: осимертиниб 80 мг
 
Форма выпуска: таблетки
 
Показания
Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с мутацией Т790М в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) у взрослых пациентов.
 
Фармакологические свойства
Осимерт всасывается в кишечнике и достигает максимальной концентрации в крови через шесть часов после употребления. Транспорт препарата в крови осуществляется при помощи белков-переносчиков. Попадая в структуры организма, он блокирует работу фермента тирозинкиназы, которая является рецептором эпидермального фактора роста и важным звеном в механизме стимуляции развития клеток и, соответственно, тканей. Рост злокачественных новообразований ингибируется, Осимерт имеет влияние на все наиболее важные линии клеток немелкоклеточной эпителиальной опухоли легкого.
 
Метаболизм вещества происходит в печени, ферментами группы цитохромов: CYP3A4 и CYP3A5О. Основная доля выводится через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество препарата может определяться в моче, однако, почки не являются основным метаболизирующим органом.
 
Противопоказания
Основными противопоказаниями к назначению данного препарата являются:
 
	
аллергические реакции на компоненты таблеток;
	
беременность, кормление;
	
терминальная почечная недостаточность, включая пациентов, находящихся на гемодиализе;
	
печеночная недостаточность;
	
несовершеннолетний возраст;
	
постоянный прием препаратов-ингибиторов CYP3A4, которые не могут быть отменены.
	
 
С особым вниманием следует относиться к наличию интерстициальных заболеваний легких и нарушению проводимости в сердечной мышце.
 
Способ применения
Противоопухолевое лечение может назначить исключительно врач соответствующего профиля. Исследование опухоли на наличие мутаций T790M является обязательным.
Стандартная суточная доза 80 мг, ее следует принимать внутрь в одно и то же время, стараясь не совершать пропуски и задержки. Если же прием препарата был пропущен, его компенсация необходима только в случае опоздания на 12 часов и менее. Эта мера нужна для того, чтобы предотвратить токсическое действие лекарственного средства в двойной дозе.
Принимать таблетки следует целиком, запивая стаканом воды. Запрещается их измельчать, при необходимости можно растворить в чистой воде и выпить или ввести пациенту через зонд.
 
Токсические реакции
Если применение лекарственного средства приводит к токсическому проявлению, доза осимертиниба снижается до 40 мг. Также существуют реакции, при которых единственным следствием является прекращение приема и терапия соответствующего заболевания.
 
Побочное действие
Согласно исследованиям наиболее частыми реакциями являются: диарея, стоматит, интерстициальная болезнь легких, сыпь, кожный зуд, изменение клеточного состава крови, замедление внутрисердечной проводимости. Нарушений сердечного ритма на фоне удлинения интервалов ЭКГ выявлено не было. Наиболее часто побочные реакции проявляются у пациентов пожилого возраста, с наличием печеночной недостаточности и отклонениями в биохимическом анализе крови на момент старта терапии. Огромную роль играет степень пораженности других органов патологическими процессами.
 
Передозировка
По результатам клинических исследований повышение дозы до 160-240 мг в сутки не приносит негативных последствий, однако является нежелательным, так как не изменяет эффективность лечения. Если пациент принял дозу, превышающую разрешенную, ему следует обратиться к лечащему врачу для начала поддерживающей терапии и коррекции режима лечения Осимертом.
 
Лекарственные взаимодействия
Фармакологические характеристики препарата не позволяют назначать его совместно с ингибиторами ферментов CYP3A4 и CYP3A5, так как они способствуют замедлению выведения осимертиниба и повышению его концентрации в крови. К данным средствам относится противогрибковое средство итраконазол.
 
Понижение концентрации осимертиниба в крови могут вызвать:
 
	
рифампицин;
	
эфавиренз;
	
бозетан;
	
модафинил.
 
Осимерт является селективным средством, способным повлиять на отдельную разновидность эпителиальных опухолей легкого. Он может применяться на любой стадии процесса и имеет сравнительно небольшое число токсических реакций на организм.
 
Для его назначения обязательным является генетическое исследование опухоли, которое определяет, показано лечение данным средством или нет.
Полная инструкция с описанием препарата содержится в упаковке товара, купить который можно только по рецепту врача. Так как Осимерт является дженериком, его цена значительно более доступная, чем у оригинального средства. Следует отметить, что дженерик не имеет фармакологических и химических различий с основным препаратом: он заслуженно получает положительные отзывы.